A codeína é um composto alcaloide (de pH básico) que pertence aos grupos dos opioides e é usado no tratamento da dor, atuando como analgésico.
Opioides são categorias de fármacos que atuam no sistema nervoso central com afinidade pelos receptores de mesmo nome (opioides), possuindo efeito analgésico de diminuição da dor e seus efeitos adjacentes. O principal composto dessa categoria é a morfina que é extraída do vegetal Papaver somniferum, conhecido popularmente como papoula.
Da papoula é extraído um óleo contendo grande parte dos seus alcaloides, inclusive a morfina. Esse óleo é conhecido como ópio e é utilizado desde a época clássica tanto como anestésico, quanto para consumo independente, deixando os usuários mais relaxados, tratando a diarréia e sendo um poderoso fármaco de combate a insônia.
A morfina isolada só teve sua estrutura determinada em 1902. Nos anos seguintes, foram intensificados os estudos acerca de seu alto grau de dependência quando consumido periodicamente.
No ópio, as concentrações de codeína não ultrapassam 3,0%, fazendo com que o composto possa ser extraído do próprio extrato. Devido às baixas concentrações presentes no ópio, uma forma alternativa de produzir é a partir da própria morfina que quando metilada se torna codeína que também é conhecida como metilmorfina.
Estrutura da morfina que quando metilada (adição de grupos metil CH3) é convertida a codeína.
A codeína foi primeiramente utilizada como analgésico, assim como a morfina. Clinicamente, é utilizada para tratar tosse, diarréia e dores moderadas, devido sua potência doze vezes menor que a morfina ou outros analgésicos mais fortes.
Ela age como um agonista dos receptores opioides, ou seja, tem afinidade pelos receptores e se liga promovendo uma resposta biológica. A codeína se liga especialmente nos receptores μ (os mais significativos para uma resposta analgésica) presentes no cérebro. Também pode ser transportada para o fígado onde é convertida em morfina aumentando sua eficiência.
Por atuar como agonista no centro nervoso cerebral de controle da tosse deprimindo-o, também tem efeito antitússico (agindo no tratamento da tosse) e seu efeito analgésico ocorre por reproduzir o efeito das endorfinas endógenas nos receptores opioides através de mimetismo.
Os receptores opioides também estão presentes nas células do intestino, onde a codeína pode agir com função obstipante, reduzindo a motilidade intestinal para tratar dos sintomas da diarréia.
Os efeitos da codeína estão relacionados com a sua dosagem, que pode causar dependência a longo prazo, assim como outros derivados do ópio.
Em longo prazo, o uso do ópio pode causar dependência (situação delicada, pois sua retirada brusca do organismo pode ocasionar morte súbita), degeneração mental e declínio social. Estudos revelaram que consumidores de ópio também apresentam baixa resistência a infecções e perda de peso.
Outro fator problemático do uso do ópio é a abstinência, que pode começar em aproximadamente doze horas com sintomas como diarreias, sonolência, lacrimações, falta de apetite, calafrios e vômitos.
O uso especificamente da codeína também apresenta contra indicações: pacientes asmáticos, alérgicos a morfina ou com obstrução intestinal são medicados com outros analgésicos, e não com opioides.
A codeína, isolada, inicialmente não era muito utilizada, como outras drogas ilícitas. O ópio agrupava a caseína aos demais alcaloides, como a morfina. O ópio é geralmente consumido na forma de comprimidos e, em alguns casos, fumado em cachimbos especiais.
Entretanto, desde os anos 90, a codeína é utilizada no preparo da Lean, uma bebida psicoativa feita com refrigerante, bala de goma, além da codeína diluída. Essa bebida foi muito difundida entre os jovens. O principal risco do consumo de Lean é a crise de abstinência que pode levar consumidores a morte.
Os opioides são amplamente empregados como fármacos analgésicos, mas a respectiva utilização pode levar à tolerância e à dependência. A esse respeito, é correto afirmar que: